新测定帮助确定抗癌药物
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中华网
2002-01-23 08:39:33
发表于1月16号《国立癌症研究所杂志》上的一篇报道称，研究人员开发出了一种基于细胞的测定方法，该方法能够确定带有明确突变细胞的选择性毒性分子。在三期策略中对测定进行了测试，在三期策略中对配对酵母细胞株的肯能抗癌药物进行了测试。一种细胞株携带有一种明确的遗传突变，而另一种细胞株携带相应的野生型基因。采用这种方法，研究人员能够确定一种药物的选择性毒性，而不是其确切的分子靶。然而，作者相信知道药物的选择性比知道其特异性更有用。研究人员对在国立癌症研究所登记的85000多种化合物对他们的测定进行了测试。明确的说，他们在寻找对双链断裂修复缺陷细胞选择性毒性的药物。测定产生了126种具有选择性毒性的化合物。其中，研究人员确定两种新拓扑异构酶II药物与鬼臼乙叉甙等效。
此外，还确定了5种具有拓扑异构酶I依赖性毒性的化合物以及一种直接与DNA结合诱导断链的化合物。作者相信，基于细胞的测定可能最终用于确定对带有细胞周期基因突变具有选择性毒性的药物。他们指出，目前，对这类细胞还没有选择性毒性的药物。有关专家在相关评论中称，与基于目标的测定不同，这一基于细胞的测定不是机械性筛选，然而，从这种筛选中确定选择性毒性药物的作用机制可能确定新的靶点，以用于基于目标的筛选。/《国立癌症研究所杂志》, http://www.100md.com
发表于1月16号《国立癌症研究所杂志》上的一篇报道称，研究人员开发出了一种基于细胞的测定方法，该方法能够确定带有明确突变细胞的选择性毒性分子。在三期策略中对测定进行了测试，在三期策略中对配对酵母细胞株的肯能抗癌药物进行了测试。一种细胞株携带有一种明确的遗传突变，而另一种细胞株携带相应的野生型基因。采用这种方法，研究人员能够确定一种药物的选择性毒性，而不是其确切的分子靶。然而，作者相信知道药物的选择性比知道其特异性更有用。研究人员对在国立癌症研究所登记的85000多种化合物对他们的测定进行了测试。明确的说，他们在寻找对双链断裂修复缺陷细胞选择性毒性的药物。测定产生了126种具有选择性毒性的化合物。其中，研究人员确定两种新拓扑异构酶II药物与鬼臼乙叉甙等效。
此外，还确定了5种具有拓扑异构酶I依赖性毒性的化合物以及一种直接与DNA结合诱导断链的化合物。作者相信，基于细胞的测定可能最终用于确定对带有细胞周期基因突变具有选择性毒性的药物。他们指出，目前，对这类细胞还没有选择性毒性的药物。有关专家在相关评论中称，与基于目标的测定不同，这一基于细胞的测定不是机械性筛选，然而，从这种筛选中确定选择性毒性药物的作用机制可能确定新的靶点，以用于基于目标的筛选。/《国立癌症研究所杂志》, http://www.100md.com